头痛、关节痛、肌肉痛——几种常见的止痛抗炎药,你要了解
一、对乙酰氨基酚(acetaminophen)
【其他名称】扑热息痛,醋氨酚,百服宁,必理通,泰诺等
【药理及应用】
(资料图)
有解热、镇痛作用。解热作用类似阿司匹林,但镇痛作用较弱。对血小板及凝血机制无影响。对乙酰氨基酚的解热镇痛作用缓和持久,强度类似阿司匹林,常用剂量下副作用小,是最常用的解热镇痛药。目前,国内治疗感冒的复方制剂中,对乙酰氨基酚是主要成分。本药的抗炎作用很弱,无实际疗效
用于感冒发烧、关节痛、神经痛及偏头痛、癌性痛及手术后止痛。本品还可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的患者(水痘、血友病以及其他出血性疾病等)。
【不良反应】
(1)不良反应较少,不引起胃肠出血。
(2)本品不宜大量或长期服用,以免引起造血系统及肝肾损害。
(3)慎用于乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎、肾功能不全的患者。
二、吲哚美辛(indomethacin)。
【其他名称】又名消炎痛,是人工合成的吲哚衍生物
【药理及应用】
吲哚美辛是较强的非选择性COX抑制药,有强大的抗炎、镇痛及解热作用,对炎性疼痛有明显镇痛效果,治疗强直性脊柱炎和骨关节炎的疗效优于阿司匹林。但因不良反应多,临床多用于其他药物疗效不显著的病例,对癌性发热及其他不易控制的发热常能见效。本品体内过程受机体昼夜节律的影响,早晨7时服药比晚间7时服药吸收好,血药峰值浓度高,作用维持时间长。
用于以下疾病的治疗:
(1)解热作用、缓解炎性疼痛作用明显,用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛,也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。还用于恶性肿瘤引起的发热或其他难以控制的发热。因本品不良反应较大,不宜作为治疗关节炎的首选药物,仅用于其他NSAID治疗无效或不能耐受的患者。
(2)抗血小板聚集,可防止血栓形成,但疗效不如阿司匹林。
(3)用于胆绞痛、输尿管结石症引起的绞痛;对偏头痛也有一定疗效,也可用于月经痛。
【不良反应】
1、胃肠道反应 有食欲减退、恶心、腹痛、上消化道溃疡(偶可致穿孔、出血),偶见急性胰腺炎。
2、本品禁用于孕妇、儿童、机械操作员、精神失常、溃疡病、癫痫、帕金森病及肾病患者。
3、30%~50%的患者用治疗量后会发生副作用,约20%的患者因不能耐受而必须停药。大多数不良反应与剂量过大有关。
三、双氯芬酸(diclofenac)
【其他名称】双氯灭痛,扶他林,凯扶兰等
【药理及应用】本品为非甾体类抗炎药,起效较快,主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎、解热作用。双氯芬酸抑制COX的作用强于吲哚美辛,也可减少细胞中花生四烯酸的浓度,具有显著的抗炎、解热及镇痛作用。
可短期用于治疗急性肌肉及关节损伤、关节疼痛、痛经或手术后疼痛,也可长期用药治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎和骨关节炎。也用于神经炎、红斑狼疮及癌症、手术后疼痛,各种原因引起的发热。
【不良反应】
本药常见的副作用是胃肠道反应,溃疡病患者禁用。约15%的用药者可出现可逆性转氨酶升高,若出现肝损害表现应停药。偶见神经系统反应和过敏反应。
四、布洛芬(ibuprofen)
布洛芬是苯丙酸类衍生物。解热、镇痛、抗炎作用强,胃肠道不良反应轻,患者较易耐受,临床广泛应用。口服吸收迅速而完全,1~2h 血药浓度达峰值,可缓慢进人关节腔,服药5h后,关节液中浓度与血浆浓度相等,以后的12h 内关节液浓度高于血浆浓度。该药易透过胎盘,也可进人乳汁中。
【药理及应用】
本药属强效非选择性COX抑制剂,抗炎、解热及镇痛作用与阿司匹林相当。也能改变血小板功能,延长出血时间。临床主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎,也用于一般解热镇痛及痛经。
【不良反应】
常见胃肠道反应,但明显弱于吲哚美辛和阿司匹林。5%~15%的用药者可出现消化不良、胃烧灼感、恶心、呕吐等,一般不必停药,继续服用可耐受。少见消化道溃疡及出血,但长期服用者仍应注意。与阿司匹林有交叉过敏反应,可致支气管哮喘及皮疹。偶见视力模糊及中毒性弱视,出现视力障碍者应立即停药。禁用于孕妇、哺乳期妇女及哮喘患者。
【注意】布洛芬血浆半衰期短,每日需多次用药,临床常用其缓释剂,如芬必得。
五、萘普生(naproxen)
【其他名称】甲氧萘丙酸,消痛灵
【药理及应用】本品有抗炎、解热、镇痛作用为PG合成酶抑制剂。口服吸收迅速而完全。与食物、含镁和铝的食物同服,吸收率降低;与碳酸氢钠同服吸收加速。
对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等,均有肯定疗效。中等度疼痛可于服药后1小时缓解,镇痛作用可持续7小时以上。对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效,类似阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的患者,用本药常可获得满意效果。
【不良反应】
(1)常见胃肠道反应,胃烧灼感、恶心、呕吐等
(2)与阿司匹林等非甾体抗炎药有交叉过敏反应,禁用于对本品及对阿司匹林过敏的患者。
(3)对伴有消化性溃疡病的患者或曾有消化性溃疡病史者慎用;对有活动性胃及十二指肠溃疡患者应在严格监督下使用。
(4)禁用于哺乳期妇女和2岁以下儿童。
(5)慎用于哮喘、心功能不全、高血压、肝肾功能不全者。
六、尼美舒利(Nimesulide)
【其他名称】美舒宁,尼蒙舒。
【药理及应用】本品是一种非甾体抗炎药,以磺基为功能基团。由于这一活性基团使其具有很强的抗炎、镇痛与解热作用,且胃肠道不良反应较少。本品的作用机制为选择性地抑制环氧化酶-2(COX-2), 炎 而且能抑制炎症过程中的所有介质。
本品吸收迅速而完全,血浆达峰时间为1~2小时。有效的治疗浓度持续6~8 小时。年龄对本品的体内过程影响不明显,80岁以下老年人与成人用量相似,7岁以下儿童应适当调整剂量。
主要用于类风湿性关节炎和骨关节炎、痛经、手术后痛和发热等。
【不良反应】
(1)本品耐受性良好,不良反应偶见胃灼热、恶心和胃痛、出汗、脸部潮红、兴奋过度、皮疹、红斑和失眠。罕见头痛、眩晕。近年有肝损害的报道。
(2)禁用于活动期消化性溃疡病、中重度肝功能不全、严重的肾功能障碍(肌酐清除率小于30ml/ min)等患者以及以往对该药存在高度敏感性的患者和孕妇。
(3)慎用于对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者和哺乳期妇女。
(4)应用本药时,如出现因肝脏受损导致的黄疸或肝酶上升至正常值3倍,应停药治疗。
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